危険はないものの、思いがけない副作用

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危険はないものの、思いがけない副作用

時間が経つにつれて、ファイザー社はバイアグラが及ぼす作用を認識するようになり、開発を進めていきました。

 

人生の冬を過ごしていた高齢の男性がバイアグラを試す機会が増えるにしたがって、もっと少ない量で同じ効果が得られる事が必要だと分かってきました。

 

それは、高年齢者の血中濃度が、65歳未満の男性に比べて40%も高かったからです。また、腎不全の症状が重い男性は、症状の軽い男性と同じ量を服用しても、血中濃度は2倍にまで上昇していました。

 

その他に、肝硬変を患っている酒飲みの男性の場合は、「3A4」の成分が肝臓で働かないために50%の上昇となりました。バイアグラが影響を及ぼす薬物もあれば、バイアグラに影響を与える薬物もあります。

 

アルコールやアムロジピン(商品名ロトレル、ノルバスク)などは問題がありませんが、次のような薬物を併用すると、血中濃度の上昇がみられます。

 

・シメチジン(商品名タガメット)
・エリトロマイシン
・ケトコナゾール(商品名ニゾラール)
・イトラコナゾール(商品名スポラノクス)
・ミベフラジル(商品名ポジコール)
これらの医薬品が代謝するには、バイアグラと同じ「チトクロムP450系」が必要となります。

 

バイアグラが自らの身に裂け目を作るにはこれらの薬と競合しなければならず、その順番を持つときに体の中に留まっているので、総体的に血中濃度が上昇します。

 

リファンピン(商品名リファディン、リファメイト、リファター)は、バイアグラの血中濃度を低下させることでバイアグラを出し抜きました。

 

このリファピンは、結核の治療によく用いられる薬物になり、酸素を誘発する「チトクロムP450系」を活性化します。それ以外の薬剤では、バイアグラと併用しても変化はみられませんでした。

 

これらの初期試験が終わると、精神的な理由から勃起不全に陥ったと思われる被験者に対して、プラシーボ(偽薬)を用いた8つの比較試験が二重盲検法で行われました。

 

精神的、生理的の両方の理由から勃起不全になった被験者には、バイアグラとプラシーボが交互に与えられました。そしてその間に、プレチスモグラフでペニスが勃起した時の容積が測定されました。

 

バイアグラの効果が4時間も持続した幸運な例もありましたが、大抵は2時間ほどで効果がみられなくなりました。副作用も表面化してきました。その多くは、バイアグラがところかまわずに「PDE5」を攻撃することが原因でした。

 

・脳、特に頭蓋の内側の部分の動脈を拡張させるため、734人の患者のうち16%が頭痛を訴えた。
・血管の平滑筋細胞に破壊的な作用を及ぼすために皮膚への血流が増加し、顔、首あるいは胴体が紅潮した患者が10%いた。
・胃の中の血流が増加するために、消化不良(胸やけに似た胃の不調)を訴える患者が7%いた。
・鼻腔内の充血が4%、下痢が3%、目まいが2%の患者にみられた。バイアグラが「PDE5」を破壊することが原因である。
さらに、予想外の副作用も出てきました。

 

バイアグラが影響を与えるのは、「PDE5」だけではなく「PDE5」に反応する10/1の割合ではあるものの、バイアグラは「PDE6」に対しても反応を示したのです。

 

「PDE6」は眼の網膜にみられる酸素になり、色を識別するときに光を変換する過程で働きます。よってバイアグラが「PDE6」を阻害することで3%の患者が、青いメガネをかけてモノを見ているような感覚になります。

 

中には青と緑を識別できない患者もいました。このような副作用であっても、無害であることがわかると、それくらいの小さな犠牲には目をつぶるという人が多いのは現状です。

 

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