バイアグラの開発まで

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バイアグラ開発ヒストリー

開発当初、バイアグラはたんに「UK-92480(別名シルデナフィルクエン酸)」として研究が始められました。

 

新しい段階に入った1996年の時点で、それは既に「ホスホジエストラーゼ」の拮抗的選択阻害物質、つまり「PDE5」の働きを邪魔することができる物質でした。

 

この「PDE5」は、どこまでも評判の良い「環状GMP」を破壊してしまう酸素になります。勃起はペニスの発電所とでも言うべきこの「環状GMP」が放出されることにより、平滑筋細胞が弛緩して起こります。

 

つまり、もしバイアグラが「PDE5」を破壊することができれば、男性にとって世界的な英雄になると言う事が明らかになりました。しかし、この時点ではバイアグラの真価は認めれていませんでした。

 

それは、ファイザー社の研究者が「PDE5」の特性を理解していなかったからになります。

 

当時は、バイアグラを用いて「PDE3(心臓の冠状動脈にみられる、特殊型の分解酸素)」を阻害しようとしていました。これは、高跳びの選手に、ハードル競争に出場させるようなもでした。

 

ここで、4年間「勃起不全」に悩んでいた45歳の男性が初めてバイアグラを服用したのは、ファイザー社のアテローム性動脈硬化症の臨床実験のためでした。

 

この被験者が始めの1錠を飲むと、バイアグラは強敵の「PDE5」を目指して動脈と静脈を通り抜けて、目的のモノを探し当てました。

 

バイアグラの血液中の濃度は、被験者が食べていた高脂肪の食べ物に弱められていたものの、60分経過しない内に、最高点を達していました。

 

バイアグラは、ガイド役をするタンパク質にくっついて体内の血液で運ばれ、96%が宿主と結合しました。そして、0.001%以下のバイアグラが、こっそりと精液に潜り込むことができました。

 

そして、バイアグラは肝臓に達すると、大量の「チトクロムP450(特に3A4とその補助酸素の2C9)」によって分解されました。

 

高度に分化したチトクロムP450系は、あらゆる薬物の代謝に関係があり、化学的に薬物を裂けを作って破壊して、成分単位にする働きがありました。

 

分解された薬物は、不活性化することもあれば、代謝を活発にして、本来の薬物とは別の働きをする物質を生み出す事があります。

 

バイアグラが裂けると、かすかに変化した(メチル窒素化された)物質が生じますが、もとの物質が小さくなっただけで、性質は殆ど同じでした。

 

「PDE5」を阻害する能力という点からみると、この物質にはバイアグラの約50%の力がありました。そして、その内の約40%が血液中で凝縮したので、最終的にはバイアグラが「PDE5」を破壊する効力の20%が残ったと言うことになります。

 

4時間ほど経過すると、バイアグラの半分が体の外に出ました。その内の80%は便と、残りは尿とともに排出されました。

 

しかし、バイアグラは、完全に無くなってしまう前に被験者夫婦にその力を見せつけていました。被験者が錠剤を飲み込んで1時間も経たないうちに、一度は塞ぎ込んでいた被験者のペニスが奮い立ち始めました。

 

被験者は妻とのセックスの途中で胸の痛みは感じたものの、最後まで頑張る事ができました。被験者はバイアグラが自分の妻との結婚生活にもたらしてくれた効果を、ファイザー社に報告しなくてはと思ったそうです。

 

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